Rolansef 1q flakon
TƏRKIBI: Hər flakonda: 1 q seftriakson natrium və həlledici 1% - 3,6 ml lidokain vardır
FARMAKOTERAPEVTİK QRUPU: Rolansef yarımsintetik, geniş təsir spektrinə malik sefalosporin qrupunun 3-cü nəslinə aid olan beta-laktam antibiotikdir.
FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ: Geniş təsir spektrli antibiotik
FARMAKODİNAMİKASI:
ROLANSEF sefalosporin qrupu antibiotiklərin III nəslinin nümayəndəsidir. Təsir mexanizmi penisillinbirləşdirici zülallarla (PBZ) birləşdikdən sonra bakteriyaların hüceyrə divarının sintezini inhibə etməsinə əsaslanır. Bu proses hüceyrə divarının (peptidoqlikanın) biosintezinin pozulmasına gətirib çıxarır ki, bu da bakterial hüceyrələrin lizisinə və məhv olmasına səbəb olur və beləliklə bakterisid təsir göstərir. Beta-laktamazanın təsirinə çox davamlıdır
Rolansef bir sıra qrammüsbət, qrammənfi və anaerob bakteriyalara qarşı yüksək aktivliyə malikdir.
Qrammüsbət bakteriyalardan: - Sт. aureus, St. epidermicis, Str. Pneumoniae, Str.. pyogenes, Str. аgalactae, Str .viridans;
Qrammənfi bakteriyalardan -Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Neiserria gonorrhoeae, Neiserria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp.;
Anaerob bakteriyalardan - Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., qarşı yüksək bakterisid təsir göstərir.
FARMAKOKİNETİKASI:
Əzələ daxilinə yeridildikdən 1,5 saat sonra qanda maksimal konsentrasiya toplanır. Biomənimsənilməsi 100%-dir. Preparat orqanizmin toxuma və mayelərinə geniş yayılır.
Xüsusi toxumalara keçməsi
Rolansef beyin qişalarından keçir. Beyin qişaları iltihablı olduqda nüfuzetmə maksimal həddə çatır. Məlumat verilmişdir ki, bakterial meningiti olan xəstələrdə onurğa beyni mayesində preparatın orta maksimal konsentrasiyaları plazmadakı səviyyəsinin 25%-ə qədərini, beyin qişaları iltihaba uğramayan xəstələrdə isə 2%-ə qədərini təşkil edir. Vena daxilinə yeridilmədən sonra Rolansef onurğa beyni mayesində maksimal konsentrasiyaları təxminən 4-6 saat sonra əldə olunur. Rolansef cift baryerindən keçir və kiçik konsentrasiyalarda ana südü ilə ifraz olunur.
Zülallarla birləşməsi
Rolansef geridönən şəkildə albuminlə birləşir. Plazmada 100 mq/l-dən aşağı konsentrasiyalarda plazma zülalları ilə birləşməsi təxminən 95% təşkil edir. Birləşmə doyma dərəcəsinə malikdir və konsentrasiya artdıqca birləşmiş seftriaksonun payı azalır (plazmada 300 mq/l konsentrasiya zamanı 85%-ə qədər)
Biotransformasiyası
T1/2 10-12 saatdır Rolansef sistemli şəkildə metabolizmə uğramır, lakin bağırsaq mikroflorası vasitəsilə qeyri-fəal metabolitlərə çevrilir.
Xaric olunması
Ümumi Rolansefin (birləşmiş və sərbəst) plazma klirensi 10-22 ml/dəq təşkil edir. Böyrək klirensi 5-12 ml/dəq təşkil edir. Seftriaksonun 50-60%-i dəyişilməmiş şəkildə sidiklə, ilk növbədə yumaqcıq filtrasiyası vasitəsilə xaric olunur, 40-50%-i isə ödlə dəyişilməmiş şəkildə xaric olunur. Böyüklərdə ümumi seftriaksonun yarımxaricolma dövrü təxminən 8 saat təşkil edir.
Rolansefin 50-60%-i böyrəklərlə dəyişilməmiş şəkildə xaric olur. 40-50%-i isə ödlə eliminasiya olur.
GÖSTƏRİŞLƏRİ
Yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları (tonzillit, faringit, bronxit, pnevmoniya, ağciyər absesi, plevranın empieması və s)
Lor infeksiyaları (otit, sinusit, haymorit)
Qarın boşluğu orqanlarının infeksion xəstəlikləri (xolesistit, xolangit )
Sidikçıxarıcı orqanlarının infeksiyaları (pielonefrit, qlomerulonefrit, sistit, uretrit, prostatit, qonoreya)
Sümük-oynaq infeksiyaları
Dərinin və yumşaq toxumaların infeksiyaları
Ginekoloji infeksiyalar (salpingit, ooforit, endometrit, yumurtalıqların infeksiyalaşmış kistaları )
Cərrahi əməliyyatdan əvvəl və sonra infeksion ağırlaşmaların profilaktikası
Sepsis
Peritonit
Meningit
Bakterial endokardit.
İSTIFADƏ QAYDASI VƏ DOZASI:
Cərrahi əməliyyatdan sonrakı ağırlaşmaların profilaktikası üçün Rolansef əməliyyatdan 30-90 dəqiqə əvvəl 1-2 q dozada təyin olunur.
Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlara: gündə 1 dəfə 1-2 q təyin olunur.
Yenidoğulmuşlar (2 həftəliyə qədər): gündə 1 dəfə 20-50 mq/kq dozada təyin edilir.
Südəmər körpələrə və 12 yaşa qədər uşaqlara: gündə 1 dəfə 20-80 mq/kq dozada təyin edilir.
Bakterial meningitdə: südəmər körpələrin və kiçik yaşlı uşaqların müalicəsi üçün 100 mq/kq dozada gündə 1 dəfə təyin edilir. Süzənək zamanı 250 mq birdəfəlik dozada əzələ daxilinə yeridilir.
Maksimal sutkalıq doza: Böyüklər üçün -4 q
Uşaqlar üçün - 2 q
Rolansef v/d yeritmək üçün 4 ml distillə olunmuş suda həll etmək lazımdır. Preparat v/d 3-5 dəq. ərzində tədricən yeridilir. Rolansef v/d damcı şəklində yeritmək üçün 40-100 ml infuziya məhlulunda həll etmək lazımdır.
Əlavə təsirləri: Az hallarda ürəkbulanma, qusma, ishal